ALTIAZEMâ RR

 

АЛТИАЗЕМ RR

 

 

 

Дата на последната редакция: април 2000

 

1.         Име на лекарственото средство

 

            Altiazemâ RR /Алтиазем RR

           

2.         Качествен и количествен състав

Всяка капсула съдържа:

Diltiazem resinate, който се равнява на 180.00 mg diltiazem hydrochloride

 

3.         Лекарствена форма

            Капсули, твърди.

 

4.         КЛИНИЧНИ свойства

 

4.1.       Терапевтични показания

            Профилактика и лечение на исхемична болест на сърцето: ангина пекторис  при усилие, ангина пекторис при покой, смесена ангина пекторис, както и изброените форми на ангина пекторис вследствие прекаран инфаркт на миокарда. Лека до умерена есенциална артериална хипертония.

 

4.2.      Дозировка и начин на приложение

При исхемична болест на сърцето и артериална хипертония -  по 1 капсула която се равнява на 180.00 mg дилтиазем хидрохлорид два пъти дневно. При лека хипертония дозировката може да бъде намалена до 1 капсула дневно. Приспособяване на дозата може да се наложи при наличие на чернодробна, но не и при бъбречна недостатъчност.

 

4.3.              Противопоказания

Altiazemâ RR не дрябва да се използва при известна свръхчувствителност към лекарството, артериална хипотония (систолно налягане под 90 mmHg), застойна сърдечна недостатъчност, синдром на синусовия възел, проводни нарушения (сино-атриален или атриовентрикуларен блок от втора или трета степен), брадикардия (честота под 55 удара/мин). Altiazemâ RR не дрябва да се прилага при бременност и по време на кърмене.

 

4.4.      Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба

Препоръчва се при пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност периодично да проследяват функциите на черния дроб и бъбреците. При възрастни пациенти с брадикардия, началната доза трябва внимателно да се прецени. При пациенти с A-V блок от първа степен дилтиазем хидрохлорид трябва да се прилага внимателно. Ако на пациент, който е на лечение, предстои хирургична интервенция с обща анестезия, анестезиологът трябва да бъде информиран за това лечение.

 

4.5.      Лекарствени и други форми на взаимодействия

Препоръчва се да се действа предпазливо и дозата да се титрира внимателно при пациенти, които едновременно с дилтиазем хидрохлорид приемат и други лекарства, за които е известно, че засягат контрактилитета или проводимостта на сърцето, като напр. бета-блокери, антиаритмични средства или дигиталис. Хипотензивния ефект на антихипертоничните средства може да се засили от съпътстваща употреба на дилтиазем хидрохлорид. Едновременното приложение с тринитрин или дългодействащи нитрати може да засили тяхното терапевтично действие.

 

4.6.      Бременност и кърмене

            Altiazemâ RR не трябва да се прилага по време на бременност и кърмене. Дилтиазем се излъчва в кърмата. При жени в детеродна възраст преди започване на лечението трябва да се изключи възможна бременност. По време на лечението трябва да се осигури ефикасна контрацепция.

 

4.7.      Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

            Няма ограничения.

 

4.8.            Нежелани лекарствени реакции

По време на лечение с дилтиазем хидрохлорид е съобщавано за астения, сънливост, главоболие, периферен едем, замаяност, храносмилателни оплаквания (гадене, диспепсия, болка в епигастриума, сухота в устата, запек или диария). В редки случаи има съобщения и за синусова брадикардия, сино-атриален блок, кожни обриви с или без сърбеж. Тези ефекти обикновено са преходни. В изолирани случаи са наблюдавани леки повишения на чернодробните ензими (SGOT, SGPT)

 

4.9.      Предозиране

При предозиране могат могат да възникнат брадикардия, хипотония или сърдечна недостатъчност. В такива случаи се препоръчва прием на антидот като атропин, адреналин, допамин, калциев глюконат и подходящи симптоматични средства. При тежка брадикардия може да се приложи електростимулация.

 

5.         ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1.      Фармакодинамика

            Дилтиазем е калциев антагонист, който инхибира навлизането на калция през бавните канали, локализирани в клетъчната мембрана на сърдечните и съдовите гладкомускулни клетки и понижава вътреклетъчното му освобождаване. Последващата релаксация на гладката мускулатура води до дилатация на коронарните артерии, намаляване на периферното съдово съпротивление и понижение на кръвното налягане.

Степента на понижение на кръвното налягане  е в зависимост от степента на хипертонията. В сърдечните пейсмейкърови клетки блокирането на калциевите канали понижава автоматизма на синусовия възел и проводимостта на A-V възел. Дилтиазем не повлиява камерния автоматизъм, както и сърдечните клетки без пейсмейкърова активност. Предполага се, че дилтиазем понижава кислородните нужди на миокарда, с което може да се обясни увеличаването на издръжливостта при физическо натоварване по време на лечение с дилтиазем.

           

5.2.      Фармакокинетични свойства

            Лекарството се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт и е подложено на интензивен first-pass ефект, като абсолютната бионаличност е приблизително 40%.

След перорално приложение на еднократна доза 180mg дилтиазем хидрохлорид се измерват максимални плазмени концентрации между 69,5 и 77,3 ng/ml; максумумът се достига между 3,9 и 4,3 часа. След това плазмените нива се понижават в линейна зависимост и времето на плазмен полу-живот (Т½) варира между 7,3 и 14,7 часа. След многократно приложение на 1 капсула Altiazemâ RR на всеки 12 часа максималната плазмена концентрация е 206,6 ng/ml. Дилтиазем хидрохлорид се свързва в 70% до 80% с плазмените протеини. Дилтиазем хидрохлорид се метаболизира интензивно в черния дроб, като 2% до 4% се излъчват с урината в непроменена форма.

 

5.3.            Предклинични данни за безопасност

а) Остра токсичност:

LD50 при плъхове при перорално приложение е 1777 mg/kg и 895 mg/kg при интраперитонеално. При кучета при перорално приложение е повече от 180 mg/ kg.

б) Продължителна токсичност:

Продължителното перорално приложение на дилтиазем хидрохлорид при плъхове и кучета не води до промени в теглото, хематологичните и биохимичните показатели, както и до или до макро или микроскопски изменения в основните органи. 

в) Тератогенен и мутагенен потенциал:

Дилтиазем хидрохлорид не предизвиква неблагоприятни ефекти по време на бременност или върху плода или новородените. Не проявява и мутагенни свойства.

 

6.         ФАРМАЦЕВТИЧНИ свойства

 

6.1.      Списък на помощните вещества

Gelatin                                                  93.12 mg

Erythrosine (E 127)                              0.16 mg

Yellow iron oxide (E 172)                     1.46 mg

Titanium dioxide (E 171)                       2.26 mg

 

6.2.      Несъвместимости

 

Няма.

6.3.      Срок на годност

 

3 години.

Лекарството не трябва да се използва след изтичане на срока на годност

 

6.4.      Специални предпазни мерки при съхранение

 

Няма.

 

6.5.      Вид и съдържание на опаковката

Първична опаковка:                          Блистер от PVC, запечатан с алуминиево фолио

Вторична опаковка:                           Кутия

 

6.6.      Указания за употреба

Няма специални указания.

 

7.         Носител на регистрацията

Instituto LUSO PHARMACO d'Italia S.p.A.

Via carnia 26

20132 Milano/Italy

(MENARINI GROUP)

 

Носител на правата за разпространение:

BERLIN-CHEMIE AG (Menarini Group)

Glienicker Weg 125

D-12489 Berlin, Germany

телефон.: Berlin (030) 6707-0 (централа)